Компендиум
     
Мобильная версия
Справочник
Алфавитный указатель продуктов
Цены на препараты
Производители
АТС-классификация
Классификация диетических
добавок к пище
Международные названия
Описание активных веществ
Реклама в издании
Компендиум 2010 - лекарственные препараты

  Аптека on-line
Все новости

Описание активных веществ

A B CD E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z


КАПТОПРИЛ (CAPTOPRILUM)

CAS №: 62571-86-2 C9H15NO3S



USPDDN, RTECS: 1-((2S)-3-меркапто-2-метилпропионил)-L-пролин.
HSDB, RTECS: (2S)-1-(3-меркапто-2-метилпропионил)-L-пролин.

Mm = 217,29 Да. Точка плавления — 106 °С; log P (октанол-вода) = 0,34. Белый или близкий к белому кристаллический порошок со слабым запахом серы. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и 96% этаноле. Плохорастворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, отвечающий за превращение ангиотензина I в ангиотензин II, один из наиболее активных вазопрессорных агентов. Кроме этого, предполагается, что каптоприл препятствует распаду обладающего сосудорасширяющим эффектом брадикинина и повышает синтез простагландинов. Указанные механизмы обусловливают снижение ОПСС, АД, пред- и постнагрузки на миокард. Каптоприл можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами.
При застойной сердечной недостаточности снижает постнагрузку, давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах, повышает МОК и толерантность к физической нагрузке.
Каптоприл может уменьшать протеинурию у больных с АГ и диабетической нефропатией.
Быстро всасывается после приема внутрь; биодоступность — около 75%. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию на 30–55%. Cmax в плазме крови достигается через 30–90 мин после приема. Начало действия — через 15–60 мин, максимальный гипотензивный эффект отмечается через 60–90 мин, длительность действия дозозависима и составляет 6–12 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое — 25–30%, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени. T½ — <3 ч; увеличивается при почечной недостаточности (3,5–32 ч). Более 95% выводится с мочой, из них 45–50% — в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ. Сердечная недостаточность. Инфаркт миокарда: для кратковременного (4 нед) лечения возможно назначение каптоприла в течение 24 ч после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием; для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%). Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I типа, которая проявляется макропротеинурией.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу подбирают индивидуально. При АГ взрослым обычно назначают по 12,5–25 мг 2 раза в сутки; если после 2 нед применения каптоприла АД снизилось недостаточно, то дозу можно постепенно повышать до 100–150 мг/сут. Для дальнейшего снижения АД рекомендуется дополнительно назначить тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства.
Для купирования гипертонического криза назначают сублингвально (таблетку предварительно следует разжевать и держать под языком до полного рассасывания).
При реноваскулярной и почечной гипертензии назначают по 6,25–12,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза может быть повышена до 50–100 мг 1–2 раза в сутки.
При сердечной недостаточности в начале лечения обычно назначают по 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают.
Применять каптоприл в педиатрической практике следует с большой осторожностью и только после тщательного обоснования проводимого лечения (прежде всего при реноваскулярной гипертензии).
Каптоприл следует принимать за 1 ч до еды. Подбор дозы по возможности нужно проводить в условиях стационара. При назначении каптоприла в амбулаторных условиях необходимо определить эффект после приема первой дозы (6,25 или 12,5 мг), для чего следует измерять АД через каждые 30 мин в течение 3 ч. В дальнейшем необходимо проводить регулярное обследование больного для коррекции дозы. Дозы других препаратов в случае проведения комбинированного лечения следует определять индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к каптоприлу, отек Квинке после применения ингибиторов АПФ в анамнезе, идиопатический отек Квинке, порфирия, билатеральный стеноз почечных артерий, состояние после трансплантации почки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

возможны кожные высыпания, отек Квинке, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия (особенно у больных с сердечной недостаточностью, получающих диуретики), сухой кашель, протеинурия, нефротический синдром, нейтропения или агранулоцитоз (сопровождающиеся инфекционными осложнениями; исключительно редко отмечаются тахикардия, боль в области груди (особенно при дегидратации), анорексия, ощущение сухости во рту, металлический и соленый привкус во рту (обычно исчезает на 2–3-й месяц лечения), изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, холестаз, боль в области живота, диарея или запор, головная боль, головокружение, нарушения сна, парестезии, повышение активности печеночных ферментов, содержания остаточного азота, креатинина, калия в плазме крови, псевдоположительная реакция на ацетон в моче.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при выраженных нарушениях функции почек прием каптоприла следует начинать с более низких доз (6,25 мг 2–3 раза в сутки), а повышение дозы необходимо проводить осторожно и постепенно. Перед началом терапии и затем ежемесячно следует определять содержание белка в моче. Если выделяемое количество белка превышает 1 г/сут или протеинурия усиливается, то продолжение лечения необходимо тщательное обосновать. Возможно усиление выделения белка в первые 8 мес терапии; начиная с 9-го месяца терапии следует определять содержание белка в моче с интервалом 3 мес.
У больных с дефицитом натрия и/или при гиповолемии, реноваскулярной гипертензии дозу каптоприла следует подбирать особенно осторожно, поскольку ввиду усиленного высвобождения ренина гипотензивное действие каптоприла более выражено, изредка возможна тахикардия.
Побочные эффекты чаще отмечаются у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, поэтому у таких больных следует регулярно контролировать состав крови и функцию почек.
При сердечной недостаточности после приема первых доз каптоприла чаще отмечается симптоматическая гипотензия, поэтому подбор доз следует проводить в условиях стационара.
Рекомендуемая начальная доза для больных, принимающих диуретики, составляет 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки.
Содержание лейкоцитов в периферической крови в первые 3 мес терапии необходимо контролировать ежемесячно, в дальнейшем — 1 раз в 3 мес. При аутоиммунных заболеваниях количество лейкоцитов в крови в первые 3 мес терапии необходимо контролировать с интервалом 2 нед, в дальнейшем — с интервалом 2 мес. В случае выявления лейкопении (количество лейкоцитов <4·109/л) необходимо провести подсчет лейкоцитарной формулы. Если количество нейтрофильных гранулоцитов <1·109/л, то каптоприл следует отменить. При возникновении первых симптомов инфекции рекомендуется провести исследование состава периферической крови.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию необходимо устранять путем восполнения ОЦК.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

каптоприл не следует применять одновременно с препаратами, повышающими содержание калия в плазме крови, ввиду возможности развития гиперкалиемии (соли калия, калийсберегающие диуретики).
В комбинации с диуретиками при гиповолемии или с антагонистами ионов кальция действие каптоприла усиливается. При одновременном применении сосудорасширяющих средств возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. НПВП ослабляют гипотензивное действие каптоприла.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возникающую артериальную гипотензию обычно устраняют инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Каптоприл выводится из организма при гемодиализе.

КАПТОПРИЛ
КАПТОПРИЛ

! Геоаптека — поиск медикаментов в аптеках Украины
! Средневзвешенная розничная стоимость лекарственных средств в Украине на Октябрь 2014
! Оптовые предложения для аптек лекарственных препаратов